2021浙江海洋大學(xué)藥物化學(xué)研究生復(fù)試考試大綱 正文

藥物化學(xué)

一、考查目標(biāo)
藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。“藥物化學(xué)”成為連接化學(xué)與生命科學(xué)并使其融合為一體的交叉學(xué)科。測(cè)試考生對(duì)于藥物化學(xué)的基本概念、基本理論、基礎(chǔ)知識(shí)的掌握情況以及綜合運(yùn)用分析和解決藥物性質(zhì)、藥物制備及相關(guān)疾病的主要用藥等問(wèn)題的能力。
二、試卷結(jié)構(gòu)
1、題型結(jié)構(gòu)
藥物結(jié)構(gòu)及藥理活性（20分）、選擇題（30分）、簡(jiǎn)述題（20分）、藥物合成設(shè)計(jì)（30分）
2、內(nèi)容結(jié)構(gòu)
內(nèi)容涵蓋該教材的第二至十四章。掌握各類藥物基本結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、藥理活性以及藥物的合成的規(guī)律和理論。藥物的結(jié)構(gòu)、命名、理化性質(zhì)、藥理活性(50%）、藥物的合成方法（30%）、藥物的構(gòu)效關(guān)系（20%）。
三、考試內(nèi)容和要求
第二章 新藥研究基本原理與方法
1.藥物作用的生物學(xué)基礎(chǔ)：熟悉藥物作用的生物靶點(diǎn)；藥物作用的體內(nèi)過(guò)程；影響藥物療效的某些理化因素和立體因素；藥物-受體相互作用的化學(xué)過(guò)程。
2.新藥開發(fā)的基本途徑與方法：熟悉新藥開發(fā)的基本途徑；熟悉先導(dǎo)化合物及其來(lái)源和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法。
第三章 藥物代謝反應(yīng)
1.掌握藥物體內(nèi)的代謝的方法及各種方法的原理
2.熟悉藥物代謝在藥物研究中作用
第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
1.鎮(zhèn)靜催眠藥：熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制；掌握異戊巴比妥、地西泮的化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；熟悉奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及用途；掌握巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。
2.抗癲癇藥物：掌握苯妥英鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及用途。
3.抗精神病藥：掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
4.抗抑郁藥：掌握丙咪嗪的化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
5.鎮(zhèn)痛藥：掌握嗎啡的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；掌握哌替啶的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及用途。
6.中樞興奮藥：掌握咖啡因的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
第五章 外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥   
1.擬膽堿藥：掌握氯貝膽堿、溴新斯的明的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。
2.抗膽堿藥：掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。
3.擬腎上腺素藥：掌握腎上腺素受體激動(dòng)劑的基本結(jié)構(gòu)類型及其構(gòu)效關(guān)系；掌握腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)及其特點(diǎn)、作用、理化性質(zhì)和用途。
4.組胺H₁受體拮抗劑：掌握馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。
5.局部麻醉藥：掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過(guò)程。
第六章 循環(huán)系統(tǒng)藥物 
1.β-受體阻滯劑：掌握β-受體阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系；掌握鹽酸普萘洛爾的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。
2.鈣通道阻滯劑：掌握鈣通道阻滯劑的分類及構(gòu)效關(guān)系；掌握硝苯地平的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。
3.鈉、鉀通道阻滯劑：熟悉鈉通道阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點(diǎn)；掌握鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。
4.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：掌握卡托普利的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。
5.NO供體藥物：掌握硝酸甘油的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用。
6.強(qiáng)心藥：掌握地高辛的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、代謝、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。熟悉米力農(nóng)的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。
7.調(diào)血脂藥：掌握洛伐他汀的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用；熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非羅齊、非諾貝特及煙酸的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。
8.抗血栓藥：熟悉氯吡格雷、華法林鈉的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及應(yīng)用。
第七章 消化系統(tǒng)藥物
1.抗?jié)兯帲赫莆瘴鬟涮娑　⒗啄崽娑〉慕Y(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。掌握西咪替丁的合成路線。
2.止吐藥：掌握昂丹斯瓊的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
3.促動(dòng)力藥：掌握甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
4.肝膽疾病輔助治療藥物：掌握聯(lián)苯雙酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
第八章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥
1.解熱鎮(zhèn)痛藥：掌握阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和合成及用途；掌握苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學(xué)與毒性的關(guān)系。
2.非甾體抗炎藥：掌握非甾體抗藥物的分類及羥布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡羅西康、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和合成及用途；掌握芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系。
第九章 抗腫瘤藥
1.生物烷化劑：掌握烷化劑類藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理；掌握鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點(diǎn)。
2.抗代謝藥物：掌握抗代謝藥物的設(shè)計(jì)原理及作用機(jī)理；掌握氟尿嘧啶、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。
3.抗腫瘤抗生素：熟悉米托蒽醌的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、設(shè)計(jì)思想及作用。
4.抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物：熟悉喜樹堿類、長(zhǎng)春堿類及紫杉烷類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。
第十章 抗生素
1.β-內(nèi)酰胺抗生素：掌握β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、分類、構(gòu)效關(guān)系和作用機(jī)制；掌握青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解產(chǎn)物；掌握青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐和頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。
2.四環(huán)素類抗生素：熟悉四環(huán)素類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及毒副作用、理化性質(zhì)。
3.氨基糖苷類抗生素：了解氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及毒副作用
4.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：熟悉紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法
5.氯霉素類抗生素：掌握氯霉素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；掌握氯霉素的合成方法。
第十一章 合成抗菌藥物及其他抗感染藥物
1.喹諾酮類抗菌藥：掌握吡哌酸、環(huán)丙沙星、諾氟沙星的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途；熟悉喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系、喹諾酮類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系。
2.抗結(jié)核藥物：掌握異煙肼、乙胺丁醇的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；掌握對(duì)氨基水楊酸、利福平的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
3.磺胺類藥物及抗菌增效劑：掌握磺胺嘧啶、甲氧芐啶的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途；掌握磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系。
4.抗真菌藥物：掌握硝酸益康唑、氟康唑的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。
5.抗病毒藥物：掌握鹽酸金剛烷胺、利巴韋林、阿昔洛韋的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。
6.抗寄生蟲藥：掌握阿苯達(dá)唑、磷酸氯喹的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；掌握磷酸氯喹的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
第十二章  降血糖藥物、骨質(zhì)疏松治療藥物及利尿藥  
1.口服降血糖藥：掌握口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)類型；掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、鹽酸二甲雙胍的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。
2.利尿藥：掌握利尿藥的分類及各類藥物的作用機(jī)制；掌握氫氯噻嗪的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。
第十三章 激素類藥物
1.甾體激素：掌握甾體藥物分類及結(jié)構(gòu)特征；掌握雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮、和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
第十四章 維生素
1.脂溶性維生素：熟悉維生素A、維生素D和維生素E的化學(xué)結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途。
2.水溶性維生素：熟悉維生素B族、維生素C的化學(xué)結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，各自的活性形式及用途。
四、推薦書目
尤啟冬主編《藥物化學(xué)》第八版，人民衛(wèi)生出版社：北京，2017。

浙江海洋大學(xué)

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